Modulación de la actividad contráctil uterina por hormonas esteroides sexuales. Revisión / Modulation of uterine contractile activity by sexual steroid hormones

Los esteroides sexuales tienen una función importante en la regulación de la actividad contráctil uterina. Progesterona ejerce un efecto relajante sobre el útero de coneja, rata y huamano. Adicionalmente se ha informado que los metabolitos 5 b-reducidos son más potentes que su precursor en el útero de rata. Con respecto a su mecanismo de acción se sabe que actúan por mecanismo no genómico y no se ha identificado su receptor específico para estos compuestos en las memebranas de las células miometriales. Sin embargo, algunos datos proponen que los esteroides inhiben el influjo de calcio a la célula muscular por bloqueador los canales operados por voltaje y o los canales operados por receptos. La regulación de la contractilidad uterina por hormonas esteroides durante el ciclo sexual y el embarazo sugiere una función fisiológica importante, al inducir una quiescencia uterina requerida para el mantenimiento del embarazo

Relaxant action of androgens, progestins and corticosteroids on the isolated ileum of the guinea pig

La acción de tres diferentes clases de derivados de la progesterona fueron probados sobre las contracciones espontáneas del íleon aislado de cobayo. Los resultados mostraron que este tejido es muy sensible a la acción de los esteroides. Se observó una marcada relajación que fue dependiente de la dosis y diferente para cada compuesto. Esta diferencia fue asociada a la estructura molecular del esteroide. Así, las progestinas 5ß-reducidas fueron las más potentes, seguidas de los andrógenos 5 alfa y 5ß-reducidos. Los compuestos 4-en, 17 alfa-OH-progesterona y los corticosteroides, fueron los más bajos en potencia. La 5alfa-pregnandiona y los pregnandioles fueron prácticamente inefectivos. La gran sensibilidad del músculo liso del íleon permite postular a este órgano como blanco de esteroides. Es posible que en algunas circunstancias fisiológicas, como podría ser el embarazo, los trastornos de motilidad intestinal observados en este estado estén asociados al incremento notable de esteroides circulantes

Cambios electroencefalográficos y de la conducta producidos por derivados 5 Beta de la progesterona y su antagonismo por la 4-aminopiridina / Electroencephalographic and behavioral changes produced by 5 beta progestins and its antagonism by 4-aminopyridine

Se estudiaron en ratas en libre movimiento los cambios de la conducta y el EEG producidos por pregnandiona, pregnanolona y epipregnanolona, y su antagonismo por la 4-aminopiridina (4-AP). Las progestinas produjeron pérdida del reflejo de enderezamiento, ataxia, sedación, estado anestésico y aparición de husos en el EEG. La 4-AP produjo temblor y contracciones musculares, e incrementó la amplitud del EEG. La epipregnanolona fue más potente que la pregnandiona y la pregnanolona para producir los cambios en el EEG y la anestesia. El estado anestésico experimentó inversión por acción de la 4-AP en menos de tres minutos. Los animales despertaron temblorosos y, en algunos casos, con convulsiones. Sin embargo, la actividad del EEG permaneció sincronizada. La potencialización de la 4-AP por los derivados 5 ß de la progesterona refuerza la idea de un efecto bifásico de los últimos que podrían excitar más que deprimir algunas áreas cerebrales. Se concluye que la inversión por la 4-AP de la anestesia producida por los derivados de la 5 ß progesterona podría incluir efectos en la membrana neuronal, liberación de neurotransmisores y movimientos iónicos